藥學(xué)職稱考試
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京師杏林|2023年藥學(xué)職稱考試:糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系

糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系

(1)雙鍵:C1上引入雙鍵,使抗炎和抗風(fēng)濕作用增強,如潑尼松和潑尼松龍

(2)鹵素:9α、6α引入F原子,糖皮質(zhì)激素活性增加,鹽皮質(zhì)激素活性也大大增強

(3)羥基:16α引入羥基,鈉潴留→鈉排泄,糖皮質(zhì)激素作用保留,鹽皮質(zhì)激素作用降低

(4)甲基:16α、16β甲基的引入,減少了17β-側(cè)鏈的降解,增加穩(wěn)定性,↓鈉潴留

倍他米松:6α甲基引入,抗炎活性增強

(5)C21-OH酯化:增強穩(wěn)定性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑

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